1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇
卡维地洛(Carvedilol)
CAS: 72956-09-3
化学式: C24H26N2O4
性质
从乙酸乙酯得无色结晶，熔点114～115℃。
制法
1,3-环己二酮溶于水，在氨气保护下，缓慢滴加苯肼水溶液，搅拌。过滤，水洗，乙醇重结晶，得苯腙物。将苯腙物加入冰乙酸和二氯化锌的溶液中反应，经保温、冷却等处理咔唑衍生物。将其和氢氧化钾、水、乙醇和Raney Ni，在氮气下搅拌回流，得到还原产物。将得到的还原产物、氢氧化钠、水和三乙基苄铵盐(TEBA)，搅拌下滴加环氧氯丙烷，室温搅拌。加水，搅拌。过滤，滤饼用0. Imol/L氢氧化钠和水洗，乙酸乙酯重结晶，得到的化合物再与邻甲氧苯氧基乙胺和异丙醇，一起回流。冷至室温，搅拌下加入甲苯，静置。用乙酸乙酯重结晶，得卡维地洛。
用途
p-受体和a1-受体的竞争拮抗剂和钙通道阻滞剂，用于轻至中度高血压的治疗。
| 中文名 | 卡维地洛 |
| 英文名 | Carvedilol |
| 别名 | 卡维地罗 卡维地洛 卡维地络杂质B 卡维地洛(标准品) CARVEDILOL 卡维地洛 1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 (+|-)-1-(苄唑基-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基)乙基胺]-2-丙醇 |
| 英文别名 | COREG DQ-2466 DIMITONE BM-14190 caredilol Carvedilo DILATREND Carvedilol CARVEDILOL CarvedilolEp5 CarvedilolC24H26N204 1-(9h-carbazol-4-yloxy)-3-((2-(2-methoxyphenoxy)ethyl)amino)-2-propano 1-(9H-CARBAZOL-4-YLOXY)-3-[[2-(2-METHOXYPHENOXY)ETHYL]AMINO]-2-PROPANOL 1-(9h-carbozol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxy phenoxy)ethyl] amino]-2-propanol 1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-{[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino}propan-2-ol 2,3-dihydroxybutanedioate (salt) |
| CAS | 72956-09-3 |
| EINECS | 1308068-626-2 |
| 化学式 | C24H26N2O4 |
| 分子量 | 406.47 |
| InChI | InChI=1/C24H26N2O4.C4H6O6/c1-28-21-10-4-5-11-22(21)29-14-13-25-15-17(27)16-30-23-12-6-9-20-24(23)18-7-2-3-8-19(18)26-20;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h2-12,17,25-27H,13-16H2,1H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10) |
| 密度 | 1.250±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 113-117°C |
| 沸点 | 655.2±55.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 482.4°C |
| 水溶性 | 449.2ug/L(22.5 ºC) |
| 蒸汽压 | 1.14E-32mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: >20 mg/mL |
| 酸度系数 | 13.90±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | white to off-white |
| Merck | 14,1873 |
| 物化性质 | 熔点:113-117°C
|
| 危险品标志 | N - 危害环境的物品 Xn - 有害物品  |
| 风险术语 | R51/53 - 对水生生物有毒，可能对水体环境产生长期不良影响。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 |
| 安全术语 | S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| 危险品运输编号 | UN 3077 9/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | UA8670000 |
| 海关编号 | 2933995300 |
| Hazard Class | IRRITANT |
| Packing Group | III |
| 上游原料 | 环氧氯丙烷 卡维地洛杂质C 2-甲氧基苯氧基乙胺 |
| 下游产品 | 卡维地洛杂质B |
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 性质
可信数据
从乙酸乙酯得无色结晶，熔点114～115℃。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 制法
可信数据
1,3-环己二酮溶于水，在氨气保护下，缓慢滴加苯肼水溶液，搅拌。过滤，水洗，乙醇重结晶，得苯腙物。将苯腙物加入冰乙酸和二氯化锌的溶液中反应，经保温、冷却等处理咔唑衍生物。将其和氢氧化钾、水、乙醇和Raney Ni，在氮气下搅拌回流，得到还原产物。将得到的还原产物、氢氧化钠、水和三乙基苄铵盐(TEBA)，搅拌下滴加环氧氯丙烷，室温搅拌。加水，搅拌。过滤，滤饼用0. Imol/L氢氧化钠和水洗，乙酸乙酯重结晶，得到的化合物再与邻甲氧苯氧基乙胺和异丙醇，一起回流。冷至室温，搅拌下加入甲苯，静置。用乙酸乙酯重结晶，得卡维地洛。
最后更新：2022-01-01 09:10:07
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 标准
可信数据
本品为（士）-l-(9H-4-咔唑基氧基）-3-[2-(2-甲氧基苯氧基）乙氨基]-2-丙酵。按干燥品计算，含C24H26N204不得少于 98.5%,
最后更新：2024-01-02 23:10:35
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
- 本品在三氯甲烷中溶解，在甲酵或乙酸乙酯中略溶，在水中不溶;在冰醋酸中易溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为114〜118°C。
最后更新：2022-01-01 11:37:24
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 用途
可信数据
p-受体和a1-受体的竞争拮抗剂和钙通道阻滞剂，用于轻至中度高血压的治疗。
最后更新：2022-01-01 09:10:07
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 鉴别
可信数据
- 取本品适量，加0.06mol/L醋酸溶液溶解并稀释制成每lml中约含20ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在285nm、319nm与331nm的波长处有最大吸收，在331mn与285nm波长处的吸光度比值应为0.40 〜0.44。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集7U图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:37:25
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 检查
可信数据
醋酸溶液的澄清度与颜色
取本品0.10g，加6mol/L醋酸溶液10ml溶解后，溶液应澄淸无色。如显色，与黄色2 号标准比色液(通则0901第一法）比较，不得更深。
有关物质
取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含0.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相定量稀释制成每lml中约含1ug的溶液，作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.5 ) - 乙腈（65:35)为流动相；检测波长为241rmu取重金厲取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(通则0821第二法)，含重金属不得过百万分之十。本品约12.5mg,置锥形瓶中，加5mol/L盐酸溶液5ml，于95°C水浴中加热3小时，放冷，加5mol/L氢氧化钠溶液5ml、流动相15ml，超声10分钟，摇匀，滤过，取滤液10u1，注人液相色谱仪,理论板数按卡维地洛峰计算不低于2000，卡维地洛峰与其后的最大降解物峰的分离度应大于6.5。精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.2% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5 倍（0.5% ) 。
残留溶剂
取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加人20% 冰醋酸溶液2m l使溶解，密封，作为供试品溶液；另分别取甲醇、丙酮、四氢呋喃与1，4-二氧六环，精密称定，用20% 冰醋酸溶液定量稀释制成每lml中各约含3mg、5mg、0.72mg与0.38mg的溶液，作为贮备液（1 )，分别取1，2-二氯乙烷、苯、三氯甲烷、甲苯、乙醚与乙酸乙酯，精密称定，用乙腈定量稀释制成每lml中各约含50ug、20ug、0.6mg ,8.9mg、50mg与50mg的溶液，作为备液（2)，精密童取贮备液（1) 10ml和贮备液（2) lml ,置100ml量瓶中，用20% 冰醋酸溶液稀释至刻度，摇勻，精密童取2ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）试验。以聚乙二醇（或极性相近）为固定液；起始温度为40°C,维持12分钟，以每分钟40°C的速率升温至180°C，维持5分钟；进样口温度为200°C;检测器温度为230°C;顶空瓶平衡温度为90°C，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度均应符合要求。再取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，甲醇、丙酮、四氢呋喃、1,4-二氧六环、1，2-二氯乙烷、苯、三氣甲烷、甲苯、乙醚与乙酸乙酯的残留暈均应符合规定。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
最后更新：2022-01-01 11:37:26
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 含量测定
可信数据
取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.lmol/U滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于 40.65mg 的 C24H26N204。
最后更新：2022-01-01 11:37:26
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 类别
可信数据
血管舒张药，B肾上腺素受体拮抗药。
最后更新：2022-01-01 11:37:26
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:37:27
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 卡维地洛片
可信数据
本品含卡维地洛（C24H26N204 )应为标示量的90.0% 〜110.0 % 。
性状
本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
鉴别
- 取本品细粉适量，加0.06mol/L醋酸溶液使卡维地洛溶解并稀释制成每lml中约含卡维地洛20ug 的溶液，滤过，取滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在285nm、319nm、331nm的波长处有最大吸收，在331nm与285nm波长处的吸光度比值应为0.40〜0.44。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检査
- 有关物质 取本品的细粉适量（约相当于卡维地洛12.5mg),置25ml量瓶中，加流动相适量，超声使卡维地洛溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照卡维地洛有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍(0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0% ) 。
- 含量均匀度 取本品1片，置50ml量瓶（6.25mg规格）或100ml量瓶（1Omg规格、12.5mg规格）或200ml量瓶(20mg规格）中，加流动相适量，超声使卡维地洛溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下方法测定含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以盐酸溶液（9—1000)900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每lml中约含卡维地洛5ug的溶液，作为供试品溶液；另精密称取卡维地洛对照品约10mg，置100ml量瓶中，加甲醇10ml，振摇使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置100ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在240nm的波长处测定吸光度,计算出每片的溶出量。限度为标示量的80% ，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
- 照高效液相色谱法(通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.02mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH 值至3.5 )-乙腈（65:35)为流动相；检测波长为241nm取卡维地洛对照品约12.5mg，置锥形瓶中，加5mol/L盐酸溶液5ml，于95°C水浴中加热3小时，放冷，加5mol/L氢氧化钠溶液5mk流动相15ml，超声10分钟，摇勻，滤过，取滤液10ul ，注入液相色谱仪，理论板数按卡维地洛峰计算不低于2000，卡维地洛峰与其后的最大降解物峰的分离度应大于 6.5。
- 测定法 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于卡维地洛10mg)，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使卡维地洛溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10u1，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取卡维地洛对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含0.lmg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同卡维地洛。
规格
（l)6.25mg (2)l0mg (3)12.5mg (4)20mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:37:28
1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基)乙基氨基]-2-丙醇 - 卡维地洛胶囊
可信数据
本品含卡维地洛（C24H26N204)应为标示量的90.0% 〜110.0% 。
性状
本品内容物为白色粉末。
鉴别
- 取本品内容物适量，加0.06mol/L醋酸溶液使卡维地洛溶解并制成每lml中约含20% 的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在285mn、319nm与331nm的波长处有最大吸收，在331nm与285nm波长处的吸光度比值应为0.40〜0.44。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 有关物质 取本品内容物适量（约相当于卡维地洛12.5mg)，置25ml量瓶中，加流动相适量，超声使卡维地洛溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇勻，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照卡维地洛有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍( 0.5 % ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积( 1.0 % ) 。
- 含量均匀度 取本品1粒，将内容物倾人100ml量瓶中，囊壳用流动相洗净,洗液并人量瓶中，加流动相约80ml，超声使卡维地洛溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下方法测定含量，应符合规定（通则0941)。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法)测定。以盐酸溶液（9—1000 )900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每lml中约含卡维地洛5ug 的溶液，作为供试品溶液；另取卡维地洛对照品10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇10ml，振摇使溶解，用溶出介质稀释至刻度，摇勻，精密量取适量，用溶出介质定量稀释制成每lml中含5ug 的溶液，摇匀，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在240nm的波长处分别测定吸光度，同时取空胶囊壳作空白校正，计算出每粒的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
- 照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以O.02mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.5 ) -乙腈（65:35 )为流动相；检测波长为241nm。取卡维地洛对照品约12.5mg，置锥形瓶中，加5mol/L盐酸溶液5ml，于95°C水浴中加热3小时，放冷，加5mol/ L 氢氧化钠溶液5mi、流动相15ml，超声10分钟，摇匀，滤过，取滤液l0ul，注入液相色谱仪，理论板数按卡维地洛峰计算不低于2000，卡维地洛峰与其后的最大降解物峰的分离度应大于 6.5。
- 测定法 取本品10粒，精密称定，计算平均装量，取内容物混匀，精密称取适量（约相当于卡维地洛10mg)，置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使卡维地洛溶解，并用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，精密量取10u1，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取卡维地洛对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每lml中含0.lmg 的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同卡维地洛。
规格
lOmg
贮藏
密封，干燥处保存。
最后更新：2022-01-01 11:37:29
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